原标题： 历时将近一个世纪，人类才仅仅拿根皮做实验的现状
药物开发简史
“一天一苹果，医生远离我”这句在20世纪初流行的西方谚语清楚地告诉人们，吃水果可以保持健康。一个世纪过去了根皮苷 先导化合物，无论是偶然还是先见之明，越来越多的科学研究发现这句话确实是正确的。
早在1834年，法国化学家盖格就从苹果树的根皮中分离出一种有机化合物，并因从苹果的根皮中分离出来而将其命名为根皮素。研究发现根皮苷也存在于苹果树的树枝和叶子中。
然而，人类对根皮苷的认识只是皮毛，直到1887年人们才推测根皮苷的经验配方。虽然根皮苷的化学结构尚未阐明，但科学家们已经知道根皮苷可引起人和动物的糖尿。自1886年德国化学家约瑟夫·冯·梅林（Joseph Von Mering）发现根皮苷具有引起多尿、尿糖排泄和体重减轻的生物活性，类似于人类自然发生的糖尿病症状，根皮苷自然成为一种有价值的实验工具并被广泛应用在生理研究中。
20世纪中叶，科学家们已不满足于仅用根皮苷进行实验的现状，开始关注根皮苷的合成及其作用机制。许多科学家一直在探索的路上。终于，1942年，首次人工合成了根皮苷。该合成路线非常经典，至今仍广泛用于根皮苷及其类似物的合成。随着科学技术的不断发展，1986年，科学家们通过X射线衍射法确定了根皮苷的晶体结构，也阐明了根皮苷的作用机理。Phloridzin 会导致糖尿根皮苷 先导化合物，因为它抑制体内糖的重吸收，这一发现进一步促进了它可能被开发成药物的可能性。历经近一个世纪，人类才完成了从认识和认识根皮苷到进一步发展为药物，直至真正造福人类的第一步。科学家们不得不多次经历从0到1的过程。成功不是随便的，它需要前人与后人的共同努力，不断的积累和积累。
正常情况下，血液中的葡萄糖是身体的“能量来源”，而人体的肾脏则是效率极高的“垃圾分类中心”。肾脏要做好“分拣”，就必须对回收的废物进行回收利用。, 为了最大限度地利用葡萄糖，需要尽可能的回收再利用。然而，对于糖尿病患者来说，他们的血液中含有过多的葡萄糖。如果用根皮苷类似物制成的药物来减少葡萄糖的回收再利用，就会有更多的葡萄糖通过尿液排出体外，血液中的葡萄糖就会减少。它自然下降，从而降低糖尿病患者的血糖。
为此目的直接使用根皮苷是理想的，不幸的是，根皮苷本身的特性不允许这样的目的。为此，科学家决定修改根皮苷的结构，制备与根皮苷活性相关的衍生物。每一种新药的诞生都充满艰辛，因为化合物中任何一个基团的变化都是有理论依据的，数据是标准。只有仔细分析、充分的研究和数据支持，才能将其用于新药的开发。发展有一定的确定性。当然，最终将一种化合物推向市场也需要幸运女神的青睐。
终于，2012年，相关药品陆续获批。经过170多年的研发，这种新型抗糖尿病药物终于落户，为糖尿病患者的治疗提供了新的选择。
二、最年轻的降糖药
SGLT2抑制剂是最新的降糖药物。我国上市的SGLT2抑制剂有达格列净、恩格列净和卡格列净三种，均于2017年进入中国市场，获批用于2型糖尿病患者。
3.具有独特的作用机制
该类药物的降糖作用机制与传统降糖药完全不同。SGLT2抑制剂创造了一种新的降血糖途径，可以通过减少肾脏对葡萄糖的吸收，直接从尿液中排出糖来降低血糖。据统计，在使用SGLT2抑制剂后，平均每天约有80g葡萄糖从尿液中排出，相当于少吃3碗米饭，或少喝2罐可乐，或多走10000步。
4.患者可以全面受益
对于糖尿病患者来说，最可怕的不是糖尿病本身，而是各种严重的并发症，包括心血管疾病、尿毒症、糖尿病足等等。大量临床研究证实，这些药物可为糖尿病患者带来心血管和肾脏双重益处。因此，最新的欧洲糖尿病指南推荐SGLT2抑制剂作为糖尿病合并心血管疾病患者的首选。此外，“晶晶”还可以为患者带来全面的改善，包括减肥、降血压、改善血脂等。
五、需要注意安全监控
需要注意的是，这些药物上市时间比较短，特别是在我国的患者人群中，使用经验还比较有限，需要加强对药物的安全性监测。此外，FDA针对这些药物的安全性多次发出警告，提醒医生和患者注意尿路感染、骨折和截肢、急性肾损伤等风险。当然，总的来说，这些药物的安全性都不错，尤其是低血糖的风险很低。
#健康科学挑战赛##青云助阵抗疫#